אהיסטון - אנרגטיקה ופרמבצטיקה

אהיסטון - Chlorpheniramine Meleate

תרופה אנטיהיסטמינית המבטלת את פעילות ההיסטמין על ידי תחרות עם ההיסטמין על רצפטורים Hi במערכת העיכול, ברחם, בכלי הדם הגדולים וברירי הסמפונות. התרופה מבטלת את פעולת ההיסטמין שגורם לעליה בחדירות הנימים וביצירת בצקת, וכן מבטלת את הגרד והגירוי הנלווים לשחרור ההיסטמין. לכלורפניראמין יש גם השפעה אנטיכולינרגית סדאטיבית. כלומר הוא מעקב את השפעת האצטיל כולין ברצפטורים כולינרגים (בעיקר מוסקרינים) ולכן גורם לתחושות יובש ולהשפעות סדטיביות (מרגיעות) מרכזיות (כלומר מן המוח).

פרמקוקינטיקה:

התרופה נספגת טוב דרך מערכת העיכול. היא עוברת מטבוליזם ראשוני בכבד ולכן הזמינות הביולוגית שלה היא בסביבות ה 35-60% לתמיסה, 25-45% לטבליות, והרבה פחות בתכשירים עם שחרור מושהה. שיא הריכוז מושג כעבור 2-6 שעות. האפקט נמשך לאורך יממה. התרופה נקשרת לחלבון בדם 69-72% . זמן מחצית חיים 12-43 שעות במבוגר (בילד המטבוליזם מהיר יותר ולכן כחצי מהזמן, בחולים עם אי ספיקת כליות זמן מחצית חיים עלול להמשך עשרה ימים ויותר כיוון שכמעט כל התרופה והמטבוליטים שלה מופרשים בשתן. ההפרשה יורדת ככל שה pH של השתן עולה.

התוויות לטיפול:
מצבי אלרגיה כלליים
נזלת על רקע אלרגי

התוויות נגד:

תרופה זו עלולה להגיב עם תרופות אנטי כולינרגיות אחרות ולחזק את השפעתן הפרמקולוגית. כמו כן היא עלולה לחזק את האפקט המדכא של תרופות המשפיעות על המוח כמו נוגדי דיכאון טריציקליים או חומרי הרגעה שונים. יש להימנע ממתן התרופה לחולי גלאוקומה מסוג הזוית הצרה, מחולי ערמונית מוגדלת, הפרעות קצב לב, בעיות כיב בקיבה ובאנשים הנוטים לעצירת שתן. אינו מומלץ בתקופת ההיריון ויש להימנע בתקופת ההנקה.

תופעות לוואי:
תתכן סחרחורת, נמנום, חולשה, הפרעות קואורדינציה, פלפיטציות, בחילות או הקאות, שלשולים, עצירות, יובש בפה ובריריות שונות, עצירת שתן (אם כי לעתים יש דווקא תכיפות במתן שתן), פריחות עור. בילדים עלולה להופיע תופעה פרדוכסלית של עצבנות וחוסר מנוחה במקום נמנום, אז זה אינו שכיח במיוחד. במקרים לא שכיחים תתכן תרומבוציטופניה.

אנרגטיקה:

קודם שנדון בהשפעת התרופה נדון בהשפעת תגובה היסטמינית. ההיסטמין מופרש בתגובה לגירוי אלרגן וגורם להרחבת כלי דם מקומית, בריחת נוזלים, עקצוץ ואודם. למעשה הוא תורם להיווצרות תהליך דלקתי מקומי אשר עשוי להחיש את סילוק הפתוגן שפלש פנימה. אלא שהיסטמין גם יכול להשתחרר במנגנון של פגישת האלרגן עם נוגדן מסוג IgE המגרה את תא המסט (תא פיטום) לשחרר חומרים שונים ובניהם היסטמין. השפעת ההיסטמין על רצפטורים מסוג H1 המשפיע על כלי דם ו H2 המשפיע על מערכת העיכול.
תגובה אלרגית על רקע היסטמיני נחשבת לפעולה משולבת בה מובל יותר דם לסביבה ונוזלים ותאי דם יכולים לעבור לאזור הדלקת. גרד, אודם ועקצוץ מסוג זה מעידים על חום מקומי שיכול להיווצר על רקע חסר דם עם חום מדומה, או על רקע חום ורעילות פנימיים. התופעה מאפיינת רוח פנימית שיכולה להגיע אף היא מחסר דם או מחום ורעילות. כאשר התגובה סוערת יותר ומלווה בבצקות ונפיחות יש לשקול אפשרות של חוסר Holding מקומי או סיסטמי המתלווה לתופעה. כלומר יש לנו תופעה של חסר דם או חום בכבד (מה שמסביר את הרוח ואת התופעות העונתיות ואת ההשפעה על גרד ועיניים) ולעתים יכולה גם להתלוות תופעה של חסר צ´י, כשהכבד מנצל את התופעה ופולש לטחול.
כיוון שלתרופה יש אפקט אנטי כולינרגי מסוים (בעיקר מוסקריני ומרכזי), נציין כי עודף אצטיל כולין גורם להפרשת נוזלים מרובים מהבלוטות (אפקט מוסקריני), כלומר לאיבוד Holding , בעוד שהשפעה אנטי כולינרגית מחזקת את ה Holding ומרגיעה.
אנטי היסטמין משפר Holding מקומי וכללי ועוצר בריחת נוזלים. פעולה זו יכולה להתאפשר בשל אפקט אסטריג´נטי מכווץ האופייני לצמחים רבים שעוצרים בריחת נוזלים וג´ינג (עצירת זעה, עצירת שתן ועצירת בריחת נוזלים). כמו צמחים אסטריג´נטים רבים התרופה מסוגלת לעכב או לעצור את תופעת הרוח, לקרר את העור ולהוריד גרד ואדמומיות. ייתכן שלאורך זמן הוא יכול להוביל לחסר דם (עייפות, עצירות ויובש בריריות או פריחות בעור) ומכאן שאין להניח שהוא מתקן את מצב חסר הדם, ואין לפסול את האפשרות שהוא יכול להחמיר אותו עם הזמן. לכן ניתן להניח שההיסטמין מדכא רוח. רוח ניתן לדכא על ידי השלמת החסר, או סילוק הגורם הראשוני (כמו סטגנציה, חום או חסר יין), או על ידי יצירת ליחה או כיווץ באפקט אסטריג´ינטי. האם היסטמין עלול לצור ליחה? כן, אם נתבונן בתופעות כמו הפרעות קואורדינציה, סחרחורות, עייפות, בחילות ושלשולים. לא אם נתבונן בתופעות היובש והעצירות הנלוות. בשורה התחתונה, כיוון שחלק ממנגנוני האהיסטון אינם ברורים, ניתן לחשוב על חיזוק Holding באפקט זמני של כיווץ כמנגנון עיקרי של אהיסטון.

בואו לדבר על כך בפורום רפואה משלימה

לאתר מכללת תמורות - לחצו כאן